中国临床药学杂志

硝酸异山梨酯缓释剂的作用机制、耐药性及临床应用

<正>硝酸酯(nitrates)用于治疗心脏疾病已有一百余年的历史,常用的有硝酸甘油(ni-troglycerin)、硝酸异山梨酯(isosorbide dini-trate,ISDN)、单硝酸异山梨酯(isosorbidemononitrate,ISMN)等.硝酸甘油于1847年由Sombrero等合成,有机硝酸酯类出现于本世纪30年代.硝酸异山梨酯于1946年在瑞典上市(商品名为Harrical,剂型为片剂和软膏),50年代美国化学家也独立合成了IS- DN,在美国上市的商品名为Isordil.此后,ISDN在全世界被广泛应用.

药物性肝损害103例临床分析

目的：探讨药物性肝损害的临床特点及其发病规律。方法：对１０３例药物性肝损害的临床资料进行回顾性分析。结果：药物性肝损害占同期“急性肝炎”住院患者的９．６％；引起肝损害的药物种类繁多，以抗结核药为最多（４５％），其次为中药（２０％）；用药２～４ｗｋ出现肝损害者最常见（６６％），２ｗｋ内者次之（２６．２％）；临床以急性肝炎肝细胞型最常见（６２．１％），其中５例出现暴发性肝功能衰竭（４．９％）；主要临床表现为疲乏、纳差、恶心、呕吐、腹胀（７１．８％），其次为黄疸（５９．２％），肝功能受损以ＡＬＴ、ＧＧＴ、ＢＩＬ增高为主；临床治愈６５例（６３．１％），好转３４例（３３％），死亡３例（２．９％）。结论：药物性肝损害的临床特点并无特异性，与病毒性肝炎相似；可引起肝损害的药物包括临床各科应用的药物，以往认为比较安全的中药，肝损害发生率逐渐增多，达２０％，值得重视。

阴道给药系统的剂型发展

抗菌药物临床应用指导原则

利福平不良反应的文献分析

目的分析国内文献资料中利福平不良反应报道的情况,以探讨利福平不良反应发生的规律性。方法利福平不良反应病例通过检索《药物不良反应1960-1997多媒体光盘》及《中国生物医学文献数据库》、《中国药学文摘》获得。结果检索获得399例利福平的不良反应病例,变态反应引起的肾功能损害较多,特别是急性肾功能衰竭,但致死率最高为严重肝损害。结论利福平的不良反应累及各器官,多为变态反应,且与剂量无关,若治疗不及时,可致死,应引起临床重视。

盐酸氨溴索治疗老年慢阻肺合并肺部感染的疗效

目的 :观察盐酸氨溴索对老年慢阻肺 (COPD)合并急性肺部感染的临床疗效。方法 :选择 COPD合并急性肺部感染的男性患者 6 5例 ,均有痰液粘稠 ,痰不易咳出至少 1wk以上。 A组 40例 ,给予盐酸氨溴索针剂 30 m g加入 5 % GS10 0 m l,ivgtt,bid。 B组 2 5例 ,给予溴已新针剂 16 mg加入 2 0 ml 0 .9% NS中缓慢 iv,bid。 7～ 10 d为一疗程。用药期间不用其他祛痰剂 ,可同时合用抗生素、支气管扩张剂等药。观察给药前后患者咳痰费力程度、咳嗽、痰的性状、痰量及肺部口罗音的轻重程度。重点对咳痰难易程度进行疗效评定 ,并记录不良反应。结果 :患者的咳嗽、咳痰、咳痰容易程度、痰性状及肺部口罗音等方面均有不同程度的改善 ,其中以咳痰难易程度疗效最佳 ,有效率为 10 0 %。而咳嗽、痰量、痰的性状和肺部口罗音的改善率分别为 80 %、6 0 %、70 %和 90 %。A组未见不良反应。结论 :盐酸氨溴索针剂在老年 COPD合并急性肺部感染患者的咳嗽和咳痰容易程度等方面明显优于溴已新 ,且不良反应小 ,是一种疗效好、安全可靠的化痰剂

手性非甾体类抗炎新药依托度酸

三七总皂苷对痴呆模型大鼠大脑皮质内神经递质含量的影响

目的 :观察三七总皂苷 (PNS)对痴呆模型大鼠大脑皮质内去甲肾上腺素 (NE)、多巴胺 (DA)和 5 羟色胺 (5 HT)含量的影响。方法 :以鹅膏蕈氨酸注入大鼠Meynert基底核建立痴呆模型。 30只实验大鼠随机分为NS组 ;5 0mg·kg-1PNS组和 10 0mg·kg-1PNS组。采用高效液相电化学法测定NE ,DA和 5 HT含量。结果 :10 0mg·kg-1PNS组中 3种递质的含量均高于 5 0mg·kg-1PNS组 (P <0 0 5 ) ,而 5 0mg·kg-1PNS组又高于NS组 (P <0 0 5 )。结论 :PNS能够提高痴呆模型大鼠大脑皮质内NE ,DA和5 HT含量

454例药源性死亡的分析

<正>药源性死亡(drug-induced death,DID)系指健康的人或病情平稳的患者在疾病的预防、诊断或治疗过程中,因用药后出现药品不良反应(ADR)而引起的死亡(不包括因原患疾病或与ADR无关的死亡).我国ADR监察中心报告的1833例药源性疾病中,死亡29例,死亡率为1.58%,且每年约有250万人因ADR而住院,其中19.22万人死亡,死亡率为7.69%.鉴于DID的严重性,加强药学监护减少DID的发生尤为必要,但至今未见国内文献中有关DID病例调研较系统的分析.本文就1985～1994年度国内公开发行的20种期刊1709期中登载的454例DID进行分析和评价,试图通过对死者的性别、年龄、致死药品、剂型、给药途径和致死药源性疾病等因素的探讨,以初步了解诸因素与DID间的关系,奢望能为我国开展药品流行病学的研究提供某些参考.

五味子及木脂素成分对肝CYP3A酶活性的影响

目的研究五味子和五味子科8种木脂素成分对大鼠肝CYP3A1/2活性和人肝CYP3A4活性的影响。方法在体外大鼠及健康人肝微粒体孵育体系中加入底物睾酮和不同浓度的五味子或木脂素成分,甲醇终止反应,用高效液相色谱仪检测睾酮的羟化代谢产物6β羟基睾酮的生成量反映CYP3A酶活性。人原代肝细胞和五味子水提物共同培养3 d后同法测定CYP3A酶活性的变化。结果大鼠肝微粒体孵育体系中,五味子水提物和醇提物对CYP3A1/2酶活性有浓度依赖性抑制作用,IC₅₀分别为487.8和175.7 mg·L^-1,五味子酯甲、南五味子素、异南五味子素、内南五味子素和angeloyl binankadsurina A的IC₅₀分别为3.77、6.18、20.67、16.43和23.07μmol·L^-1;人肝微粒体孵育体系中,五味子水提物抑制CYP3A4酶活性的IC₅₀为317.3 mg·L^-1,8种木脂素成分对酶活性的抑制作用与大鼠微粒体结果相似;人原代肝细胞培养中,五味子水提物(1500 mg·L^-1)浓度可以抑制50%以上的CYP3A4酶活性。结论体外给药五味子和五种木脂素成分对大鼠肝CYP3A1/2活性和人肝CYP3A4活性有浓度依赖性抑制作用。