中国临床药学杂志

美国麻省州立大学医学中心的医院药学部和临床药学简介

美洛昔康片的人体药物动力学及生物利用度

目的 :研究美洛昔康片的药物动力学及相对生物利用度。方法 :采用随机交叉试验设计 ,2 0名男性健康志愿者单剂量口服试验品与参比品 15mg ,以HPLC法测定血药浓度。结果 :试验品和参比品的AUC0→t分别为 (5 2 85± 12 18) ,(5 7 10±15 5 5 )h·μg·mL-1;AUC0→∞ 分别为 (5 7 90± 14 0 3) ,(6 3 98± 19 94)h·μg·mL-1;cmax分别为 (1 493± 0 338) ,(1 6 82± 0 399) μg·mL-1;tmax分别为 (5 6 5± 3 17) ,(4 6 0± 1 82 )h ;T1/ 2 分别为 (2 6 2 9± 4 37) ,(2 8 0 3± 6 75 )h。 2种美洛昔康片的主要动力学参数 :AUC0→t,AUC0→∞ ,cmax,tmax和T1/ 2 经方差分析显示均无统计学差异 (P >0 0 5 )。AUC经双单侧t检验证明 ,试验品与参比品生物等效 ,试验品的相对生物利用度为 (94 46± 14 6 0 ) % (n =2 0 )。结论 :2种药品具有生物等效性

雷公藤提取物对戊巴比妥钠处理大鼠下丘脑-垂体-肾上腺轴的影响

目的研究雷公藤醋酸乙酯提取物(TWEE)对戊巴比妥钠抑制大鼠下丘脑-垂体-肾上腺轴(HPAA)的刺激作用。方法给大鼠连续14 d戊巴比妥钠(35 mg·kg^-1,sc,bid)+TWEE(50 mg·kg^-1,ig),同时设置对照组和模型组,分别从形态学(HE染色、Feulgen染色、FOS、JUN、PCNA和ACTH免疫组织化学染色,电镜观察)和功能(血清皮质酮、血浆ACTH检测)两方面观察TWEE对戊巴比妥钠抑制大鼠下丘脑-垂体-肾上腺轴的影响。结果戊巴比妥钠抑制下丘脑后,TWEE对肾上腺、垂体仍有一定程度的刺激作用,但TWEE对戊巴比妥钠阻断的下丘脑以及血浆ACTH和血清皮质酮没有影响。结论TWEE刺激HPAA可能是通过下丘脑或下丘脑以上的神经组织,然后再影响垂体和肾上腺;而其直接刺激垂体及肾上腺的作用较弱。

托吡酯的不良反应

<正> 托吡酯,商品名妥泰(TPM),是一种具有多种抗痫机制的新型抗癫痫药。其优点是口服吸收好,生物利用度高,与其他药物相互作用少。作为附加用药对难治性的部分性发作和全身性强直-阵挛性发作以及Lennox-Gastaut综合征均有明显疗效,作为单药治疗对控制各种类型癫痫的发作也显示了较好的疗效,同时还被用于三叉神经痛及周围神经痛的治疗。然而,随着该药的临床广泛使用,其不良反应也

HPLC法测定Beagle犬血清中茶碱的浓度及其药动学特征

目的建立HPLC法测定Beagle犬血清中茶碱的浓度,并探讨其药动学过程。方法以咖啡因为内标,用15%高氯酸溶液作为蛋白沉淀剂,以甲醇-1%醋酸-三乙胺(24:76:0.15,V/V)为流动相,以岛津Skim-pack VP-ODS C₁₈(150 mm×4.6 mm,5μm)为色谱柱;柱温25℃;流速1 mL·min^-1;检测波长(275±2)nm;测定Beagle犬血清中茶碱的浓度。结果茶碱血清线性范围为0.1～25 mg·L^-1,检测限为25μg·L^-1,方法回收率均>95%,日内、日间精密度均符合要求。结论此方法可用于茶碱血药浓度分析及雾化吸入氨茶碱后的药动学研究。

高效液相色谱法测定盐酸曲马多的临床稳态血药浓度

目的 :建立测定盐酸曲马多血药浓度的反相高效液相色谱分析法 ,并测定该药的临床稳态血药浓度。方法 :色谱柱 :L ichrosorb C1 8(15 0 mm× 4.6 mm ,5︼m )。在 1.0 ml血样中加入内标非那西丁后 ,以 7.0 ml乙醚一次提取 ,进行色谱分析。流动相为醋酸钠缓冲液 (5 0 mm ol/L,p H3.5 ) -乙腈 =75∶ 2 5 (V/V) ,流速 1.0 m l/m in,检测波长 2 71nm。结果 :线性方程为 Y=0 .92 15 c- 0 .146 5 (r=0 .9990 ,n=7) ,线性浓度为 0 .2～ 3.0︼g/m l,最低检测浓度为 0 .1︼g/ml血浆 (信噪比 =2 ) ,平均方法回收率为 10 2 .35 % ,日内、日间 RSD均 <5 %。测得盐酸曲马多稳态血药浓度为 (0 .5 2 1± 0 .2 16 )︼g/ml。结论 :本方法简便、准确、灵敏 ,可用于测定盐酸曲马多在人血浆中的药物浓度 ,为临床研究提供可行的分析方法。

注射用亚胺培南西司他丁钠致牙齿及舌色斑1例

<正>【病例】患者女性,64岁,2018年3月30日因"尿道烧灼感3 d,尿中带血1 d"收入院。既往否认高血压和糖尿病史,否认肝炎和结核等传染病史,否认外伤史,既往卵巢切除术后,否认输血史,有头孢菌素类、青霉素类和喹诺酮类药物过敏史。其入院前3 d因外用妇科疾病药物后出现尿道烧灼感,伴小腹疼痛,自述多饮水后症状未缓解。入院当天上午感下腹痛加重,伴尿频和尿痛,并出现肉眼血尿,尿中有血丝,无血块、发热及腰痛,遂来我院门诊就诊。查尿常规:白细胞

用LC-ESI-MS测定人血浆中替米沙坦的浓度及其药动学和生物利用度研究(英文)

目的建立测定人血浆中替米沙坦的液质联用方法。方法采用乙腈直接沉淀血浆蛋白后由ODS柱分离,质谱检测器测定。结果该方法的线性范围为2~500μg.L-1(r=0.999 2),方法回收率在95.8%~105.2%之间,日内和日间精密度都<10%。采用自身对照交叉试验,单剂量分别给予20名男性健康志愿者2种国产替米沙坦片40 mg,其主要药动学参数ρmax为(220.70±95.80)和(233.11±105.52)μg.L-1,AUC0→96为(1 908.54±650.43)和(1 986.26±553.24)μg.h.L-1,t1/2为(24.1±4.2)和(24.8±3.8)h;tmax为(1.8±0.6)和(1.7±0.7)h。结论两种制剂间的主要动力学参数无明显差异,为生物等效制剂,其相对生物利用度为(95.6±6.4)%。

苁蓉益肾颗粒辅助治疗早期糖尿病肾病的疗效及其对代谢的影响

目的探究苁蓉益肾颗粒联合厄贝沙坦治疗早期糖尿病肾病的疗效及对糖脂代谢、氧化应激指标的影响。方法选取2016年1月至2018年1月就诊的早期糖尿病肾病患者94例,采用随机数表法分为对照组(47例)及观察组(47例)。2组均予厄贝沙坦0.15 g,qd,po。观察组在此基础上予苁蓉益肾颗粒2 g,bid,po,疗程10周。对比2组治疗前后尿蛋白、空腹血糖(FBG)、糖化血红蛋白(HbA1c)、三酰甘油(TG)、胆固醇(TC)、高密度脂蛋白(HDL)、低密度脂蛋白(LDL)、血清超氧化物岐化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、晚期蛋白氧化产物(AOPP)水平,治疗总有效率及不良反应发生率。结果治疗后,2组尿蛋白、FBG、HbA1c水平均显著下降(P<0.05),其中观察组上述指标显著低于对照组(P<0.05);2组TC、TG、LDL水平均显著下降、HDL值均显著上升(P<0.05),其中观察组TC、TG、LDL水平显著小于对照组(P均<0.01),HDL值显著高于对照组(P均<0.01);2组SOD、MDA、AOPPs水平均显著下降(P<0.05),其中观察组SOD、MDA、AOPPs水平显著小于对照组(P均<0.01);观察组治疗总有效率显著高于对照组(87.23%vs 65.96%,P<0.05)。结论苁蓉益肾颗粒联合厄贝沙坦治疗早期糖尿病肾病疗效显著,可有效改善血糖、血脂、尿蛋白及氧化应激水平。

对乙酰氨基酚咀嚼片相对生物利用度测定

2名健康受试者一次po两种对乙酰氨基酚咀嚼片后,用高效液相法测定ab的血药浓度。其血药农度和过程符合一室模型。国产对乙酰氨基酚咀嚼片A(tempra A)的药代动力学为:T1/2Ka=0.3806±0.2816h,T_1/2K_e=1.761±0.8930h,T_max=0.9023±0.4179h,C_max=7.0728±1.2264mg/L AUC=26.8579±10.7680μg·ml^-1·h^-1。tempra B的药代动力学为:T_1╱2Ka=0.2993±0.2584h,T_1╱2Ke=1.9720±0.470h,T_max=0.8322±0.5263h,C_max=6.7487±2.1925mg/L,AUC=25.0871±5.7059μg·m1^-1·h^-1,国产对乙酰氨基酚痛咀嚼片与进口对乙酰氨基酚咀嚼片B(tempra B)的相对生物利用度为107.06％。提示两种对乙酰氨基酚咀嚼片的生物利用度相仿。