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LC-MS/MS法测定人血浆中泮托拉唑浓度与人体药动学研究
高成璐;张新峰;沈晓红;贺敏;裘福荣;张虹;目的建立LC-MS/MS法测定人血浆中泮托拉唑浓度并进行健康志愿者体内的药动学研究。方法血浆样品用甲醇沉淀,以水(4mmol·L-1乙酸铵,0.08%甲酸)-甲醇(10∶90)为流动相,流速0.8mL·min-1,采用Agilent C18(150mm×4.6mm,5μm)柱分离,通过电喷雾离子化三重四级串联质谱,以MRM方法检测。选择23名健康志愿者口服泮托拉唑钠肠溶片40mg后分点采集血样,分析血样浓度,描述药-时曲线并计算药动学参数。结果线性范围为55 000μg·L-1(r=0.999),定量下限为5μg·L-1,低、中、高浓度下的血浆提取回收率均>70%,无基质效应,准确度为85%~115%,日内、日间RSD均<15%。受试者药动学参数存在两相分布,A、B组参数t1/2为(1.16±0.27)h和(8.02±0.07)h;ρmax为(2 335.23±968.55)μg·L-1和(3 962.67±145.35)μg·L-1;AUC0→24为(5 265.62±1 924.45)μg·h·L-1和(33 939.36±1 955.29)μg·h·L-1;CL/F为(8.53±3.16)L·h-1和(0.99±0.04)L·h-1。结论该方法符合生物样本分析方法要求,药-时曲线和药动学参数存在强代谢和弱代谢表型的两相分布特征,建议2组人群采用不同的给药方案。
临床药师参与1例产超广谱β-内酰胺酶肺炎克雷伯菌尿路感染患者的药学实践
艾常虹;王琦;报道1例临床药师参与的产超广谱β-内酰胺酶肺炎克雷伯菌尿路感染患者的药学实践。患者，男性，80岁，入院诊断为复杂性尿路感染。入院后首先给予头孢哌酮舒巴坦治疗，患者尿路感染好转，但血红蛋白水平呈渐进性下降，判定很可能为头孢哌酮舒巴坦所致药物不良反应。临床药师经过文献分析发现，头孢西丁可用于产超广谱β-内酰胺酶肠杆菌感染的治疗，并被认为是碳青霉烯类药物治疗ESBL-E所致尿路感染的潜在替代药物，因此建议抗感染方案调整为头孢西丁（2 g,iv gtt,tid，每次静脉滴注持续2 h）。最终患者尿路感染得到治愈，同时血红蛋白水平恢复正常。
国产双氯芬酸钠缓释栓与普通栓的生物等效性
胡爱萍,胡国新,邱相君,代宗顺目的 :研究国产双氯芬酸钠缓释栓和普通栓的生物等效性。方法 :2 0名健康志愿者随机分成 2组 ,采用双周期交叉试验设计 ,单剂量 (10 0mg)或多剂量连续给药 ,用HPLC法测定血浆中双氯芬酸钠的血药浓度。结果 :缓释栓和普通栓的主要药动学参数分别如下 :单剂量cmax为 (1 0 87± 0 2 98)、(1 2 0 2± 0 4 11)mg·L-1;tmax为 (1 6 92± 0 6 6 5 )、(1 10 8± 0 4 30 )h ;AUC0 -12为 (3 770± 1 2 2 3)、(3 2 34± 0 737)mg·h·L-1;T1/ 2 (ke) 为 (2 346± 0 5 77)、(2 132± 0 6 99)h ;平均相对生物利用度F0 -12 为(115 5± 19 8) %。多剂量cmax分别为 (1 370± 0 315 )、(1 6 4 1± 0 5 18)mg·L-1;cmin为 (0 10 3± 0 0 32 )、(0 0 76± 0 0 35 )mg·L-1;tmax为 (2 175± 0 6 5 4 )、(1 4 5 8± 0 4 5 8)h ;AUC0 -12 为 (5 4 5 9± 1 2 78)、(5 2 99± 0 96 4 )mg·h·L-1;血药浓度的波动度分别为(2 79 4 35± 4 7 0 4 1) %、(347 195± 71 6 5 5 ) %。经方差分析和双单侧t检验 ,2种制剂间AUC无显著性差异 (P >0 0 5 ) ;tmax(P <0 0 5 ) ,缓释栓达峰时间明显延长 ;多剂量缓释栓cmax小于普通栓 (P <0 0 5 )。结论 :2种制剂具有生物等效性 ,双氯芬酸钠缓释栓具有缓释特征
甘草提取物对胺碘酮在大鼠体内药动学的影响
陈江飞;朱素燕;徐萍;胡毅坚;龙再浩;李辉;目的研究甘草对胺碘酮在大鼠体内药动学的影响。方法 14只实验大鼠随机分为对照组与实验组,分别予0.9%氯化钠溶液和甘草提取物(0.5g·kg-1,qd×7d)后,胺碘酮灌胃给药按时间点连续采样,采用HPLC法测定血药浓度。计算并比较主要药动学参数。结果对照组和实验组的胺碘酮主要药动学参数ρmax、tmax、t1/2、AUC0→24h2、AUC0→∞、CL/F和MRT差异均无统计学意义(P>0.05)。结论甘草连续给药7d后不影响胺碘酮在大鼠体内的药动学特征。
依折麦布治疗肝酶轻度异常高脂血症患者的疗效及安全性
杨应军;袁旻池;支建峰;何宇波;目的观察依折麦布治疗肝酶轻度异常高脂血症患者的疗效及安全性。方法选择肝脏丙氨酸氨基转移酶轻度异常的高脂血症患者63例,随机分为2组。治疗组31例,给予依折麦布10mg,qd;多烯磷脂酰胆碱2片,tid,治疗共12周。对照组32例,给予阿托伐他汀20mg,qd;多烯磷脂酰胆碱2片,tid,治疗共12周。分别于入选时及治疗4、8、12周测定两组血脂、肝肾功能、血常规、血糖指标及观察2组不良反应发生情况。结果两组血脂水平均明显下降,治疗组用药前后肝肾功能、血常规无明显变化。结论依折麦布可作为肝酶轻度异常高脂血症患者的治疗选择,安全性良好。
双氯芬酸钠胶浆剂家兔直肠给药的药动学特征
刘加升;夏安周;邢淑华;秦伟;吴晓丽;卓九五;张莉;目的研究双氯芬酸钠胶浆剂直肠给药在家兔体内的药动学。方法24只家兔随机分为2组,每组12只(♀♂各半),分别直肠给予双氯芬酸钠胶浆剂和栓剂(3mg·kg-1),按试验方案采血,采用HPLC法测定血药浓度。结果双氯芬酸钠胶浆剂组tmax为12.60min,ρmax为8.39mg·mL-1(P<0.001);双氯芬酸钠栓剂组tmax为94.46min,ρmax为5.62mg·mL-1(P<0.001)。结论双氯芬酸钠胶浆剂直肠给药后血药峰浓度高,且达峰时间短,优于双氯芬酸钠栓剂直肠给药。
肽转运载体与药物转运
李莉;宋鑫;王殿华;<正>转运寡肽的载体称为肽转运载体(peptide trans- porter,PEFF),分为2种类型,即PEPT1和PEPT2。PEPT能以二肽和三肽作为生理性底物,与其他营养物的转运载体相比,有更广泛的底物特异性。结构相似的外源性化合物如β内酰胺类抗生素也可被PEPT识别。PEPT既可转运营养物质又可转运药
基于管理学扎根理论研究临床药学本科生临床实习与带教老师互动行为的影响因素与可能机制
季文媛;刘佳明;霍记平;邵晨;曾艳;邢晓璇;赵志刚;姜德春;目的 利用扎根理论探索临床药学本科生临床实习与带教老师互动行为的影响因素及作用机制。方法 通过调查问卷与临床药学实习学生及带教老师进行非结构个别访谈，开放性收集影响互动行为的因素。运用扎根理论分析资料并进行三级编码，逐步抽提出师生互动的影响因素及其作用机制，构建临床药学本科生临床实习与带教老师互动行为的影响因素模型。访谈人数为学生21名，带教老师21名。在接受访谈的学生和带教老师中，各随机抽取2/3受访者的访谈记录，用于进行编码分析、影响因素提取和模型建构，其余1/3的访谈记录用于理论饱和度的检验。结果 通过扎根理论，构建了临床药学本科生临床实习与带教老师互动行为的影响因素模型，“参与意愿”是影响着临床药学本科生与带教老师之间的互动的主要因素，互动时间是临床药学本科生临床实习与带教老师无法进行充分互动的受制因素。结论 提升临床药学本科生与带教老师之间的“互动行为”的频次与深度，需要从互动主体的参与愿意、互动主体特征以及互动主体的内外环境等多个方面进行综合施策。
氯霉素地塞米松搽剂的制备及其临床应用
汪小敏;周宗立;邵祺;胡佳圆;韩庆东;目的介绍氯霉素地塞米松搽剂的制备,及其在轻中度寻常痤疮中的疗效。方法制备氯霉素地塞米松搽剂,并对其进行质量控制。分析其与氯霉素搽剂在轻中度寻常痤疮治疗过程中的临床疗效。结果本品制作简便,质量符合《中国药典》要求,与氯霉素搽剂比较,本品对轻中度寻常痤疮的治疗疗效更佳、不良反应更少。结论本品制备工艺可靠,质量可控,对轻中毒寻常痤疮的治疗疗效佳,不良反应少,是寻常痤疮治疗的好选择。
临床药师参与1例肾病综合征伴播散性奴卡菌脑脓肿的治疗实践
董婷婷;侯冠昕;党大胜;报道1例肾病综合征伴播散性奴卡菌脑脓肿的治疗过程。患者，男性，59岁，入院诊断颅内病变（感染可能性大）、肾病综合征（Ⅱ期膜性肾病）和双肺炎症。临床药师根据患者原发肾病情况及感染严重程度，初始推荐应用的磺胺+头孢曲松抗感染疗效不佳，后调整为磺胺+亚胺培南西司他丁治疗后转归良好；患者初次癫痫发作后加用卡马西平治疗，治疗20 d后再发癫痫考虑可能为卡马西平诱导自身代谢导致血药浓度不足所致，增加卡马西平剂量后癫痫控制良好。