中国临床药学杂志

左旋氧氟沙星血药浓度测定及药物动力学

目的:测定国产左旋氯氟沙星胶囊po后在人体内的药物动力学.方法:10例健康志愿受试者,单次po国产左旋氯氟沙星胶囊,用反相高效液相色谱法测定血浆中药物浓度.结果:左旋氧氟沙星药物动力学参数分别为:C_?=(2.12±0.21)μg/ml,t_?=(1.16±0 18)h,T_1/2α=(1.50±0.65)H,T_1/2β=(6.16±1.15)h,CL=(16.27±2.15)L/h,V_d=(70.33±10.94)L,AUC_0→∞=(13.72±1.03)(Mg/L)·h.结论:国产左旋氧氟沙星胶囊的主要药物动力学参数与国外文献报道基本一致.

新型GLP-1受体激动剂司美格鲁肽的临床研究进展

司美格鲁肽（Semaglutide）是一种新型胰高糖素样肽-1受体激动剂，其注射剂和口服制剂均具有良好的降血糖效果，能够有效降低患者糖化血红蛋白、血压和体质量，具有良好的心血管、肾脏保护作用，且低血糖反应发生率低，安全性好。本文从有效性、安全性、经济性、适宜性等方面对司美格鲁肽的最新临床研究进展进行综述，为该药的临床合理应用以及降糖药研发提供参考依据。

HPLC法检测万古霉素血药浓度

目的利用单因素实验法建立和优化临床万古霉素HPLC分析方法,为临床监测万古霉素血药浓度、调整万古霉素临床给药剂量和个体化差异给药提供定量分析方法。方法比较国内外已报道的万古霉素HPLC测定方法,利用本院WATERS液相系统进行方法验证,以40%的硫酸锌沉淀处理血液标本,最终选择Waters ODS2(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱为分析柱。实验设计通过梯度改变柱温、pH、流动相的组成比例,验证每种条件对实验结果的容量因子(K),拖尾因子(T),分离度(R)的影响,最终得到最佳色谱条件为流动相0.05 mol·L-1KH2PO4缓冲溶液(用磷酸调pH至2.85)-乙腈-甲醇(91.5∶8∶0.5),紫外检测波长为200 nm,流速为1 mL·min-1,柱温30℃,进样量为20μL。结果万古霉素的最低检测质量浓度为0.05 mg·L-1,在0.1~64.0 mg·L-1时线性较好(r=0.999 2),相对回收率为97.5%~100.1%,日内、日间RSD均<2%,R为2.1。结论该方法灵敏,快速,简便,特异性且稳定可靠,适用于临床万古霉素血药浓度的监测及临床药学的研究。

一种改进的HPLC法测定人血浆中盐酸二甲双胍浓度(英文)

目的 :采用改进的离子对高效液相色谱方法测定人血浆中二甲双胍的浓度。方法 :乙腈作为蛋白沉淀剂 ,除去酸化血浆样品中的蛋白 ,二氯甲烷进一步去杂质后 ,取上清液进样。流动相为甲醇 (5 6 % ) ,0 35mmol·L-1的十二烷基硫酸钠和 5mmol·L-1的磷酸盐缓冲液 (4 4 % ,pH 6 6 ) ,流速为 1 2mL·min-1,紫外检测波长 2 34nm。结果 :二甲双胍和内标 (哌仑西平 )的保留时间分别为 7 1和 4 8min ,标准曲线在 2 0～ 4 0 0 0mg·L-1浓度范围内线性关系良好 ,绝对回收率 >95 % ,检测限和定量限分别为 4和 10mg·L-1。天内和天间RSD <6 4 %。结论 :该方法适用于盐酸二甲双胍的治疗药物监测及临床药学研究

阿司匹林联合氯吡格雷对进展性卒中疗效、安全性以及血清hs-CRP影响的Meta分析

目的系统评价阿司匹林联合氯吡格雷对进展性卒中疗效、安全性以及血清hs-CRP影响。方法检索中国知网、中国生物医学文献数据库、万方数据库、维普期刊数据库、PubMed、Embase、Cochrane Library 2013-2017年文献。根据Cochrane系统评价方法对纳入的研究进行质量评价,并用RevMan 5.3软件进行Meta分析。结果 23篇文献,共2 189例患者纳入统计分析。Meta分析显示:阿司匹林+氯吡格雷组治疗后患者的有效率明显高于阿司匹林组(OR=4.68,95%CI 3.54～6.19,P<0.000 01);神经功能缺损程度评分显著低于阿司匹林组(MD=-4.04, 95%CI-4.80～3.28,P<0.000 01);血清hs-CRP水平明显低于阿司匹林组(MD=-3.20, 95%CI-3.44～2.96,P<0.000 01);出血发生率高于阿司匹林组(OR=2.87, 95%CI 1.17～7.01,P=0.02)。结论阿司匹林联合氯吡格雷对进展性卒中疗效较好,但同时出血风险也高,应谨慎选择适应人群。

口服降糖药的合理选用

葛根素的药理及临床应用

<正>葛根素(puerarin)是中药葛根的主要有效成分之一,近10多年来对葛根素进行了许多研究,本文对其的临床前药理和临床研究作一概述.1 葛根素的药理作用1.1 对血压和心率的影响 葛根素具有降血压和减慢心率的作用.葛根素使正常Wis-tar大鼠、清醒自发高血压大鼠(SHR)、正常猫、正常及急性心肌梗死犬的血压和心率均明显或显著降低和减慢;对利血平化及右室旁路犬血压也显著降低;对清醒高血压犬也有一定的降压作用,对猴也引起心率减慢及相应的Q-T间期的延长.但葛根素的作用机制尚不清楚.离体和整体的经典实验说明葛根素对β-肾上腺素受体有明显阻断作用.对于受体水平,葛根素能显著降低细胞膜β-受体的最大结合容量,抑制受体与标记配体结合,阻断肾上腺素对细胞膜腺苷酸环化酶活性的激动作用,因而认为葛根素是β-受体阻滞剂.但该论点并未被其他学者所证实,这可能与两者采用剂量不同有关.1.2 对血流量的影响iv葛根素对正常和利血平化犬均显著增加冠脉血流量和降低冠脉血管阻力;对急性心肌梗死犬可降低主动脉压,但对缺血区侧枝冠脉血流量并不减少;在右室旁路制备犬使主动脉压恢复到给药前水平时,葛根素降低侧枝血管阻力、增加缺血区和非缺血区血流量的作用更加明显,并且减低冠脉血管阻力的作用比减低全身血管阻力

山豆根多糖硫酸化修饰及其体外抗HBV活性测定

目的对山豆根多糖进行硫酸化修饰并对其抗HBV活性进行测定。方法提取山豆根多糖,采用氯磺酸-吡啶法对山豆根多糖进行硫酸化修饰,产物经红外光谱鉴定。用MTT法测定该修饰物的抗HBV活性。结果通过山豆根多糖硫酸化前后的红外图谱分析,表明硫酸基与多糖已结合成酯,并且有抗HBV的作用。结论山豆根多糖硫酸化修饰能提高对乙型肝炎病毒细胞转染的2215细胞培养液中HBeAg、HBsAg的抑制作用。

HPLC法测定人血清中多索茶碱浓度

目的 :建立测定人血清中多索茶碱浓度的RP HPLC法。方法 :以Techsphere ODS色谱柱为分析柱 ,流动相 :甲醇 水( 312∶4 88,V/V) ,流速为 0 8mL·min-1,检测波长为 2 73nm ,柱温为室温 ;血清样品经甲醇沉淀蛋白离心后进行色谱分析。结果 :本法在 0 75～ 2 0 0 0mg·L-1间线性关系良好 (r=0 9999) ,平均回收率为 99 2 1% ,日内及日间RSD均 <5 % ,最低检测血清浓度为 0 2 5mg·L-1。结论 :该方法快速、准确 ,适合多索茶碱临床药动学研究和血药浓度检测

粉防己碱在小鼠药时曲线中的双峰现象

目的:观察粉防己碱以不同方式给药后在小鼠体内血药浓度的变化.方法:采取灌胃和外敷两种给药方式,高效液相色谱法测定不同时项点的血药浓度.结果:两种给药途径药时曲线均呈双峰.结论:粉防己碱的异常分布可能是造成双峰形成的原因.