中国临床药学杂志

三七总皂苷复方脂质体凝胶剂的制备及皮肤给药研究

目的制备三七总皂苷复方脂质体凝胶剂,并进行体外透皮吸收研究。方法以薄膜分散法制备脂质体,通过正交实验设计优化三七总皂苷复方脂质体的处方,再以卡波姆为基质制成凝胶剂。通过智能透皮试验仪,进行体外透皮实验,研究三七总皂苷中人参皂苷Rg₁及β-蜕皮激素的体外透皮吸收情况,并采用HPLC法检测透过及滞留在皮肤内的Rg₁和β-蜕皮激素量。结果卵磷脂与胆固醇用量比为9:1,Rg₁质量浓度为40 g·L^-1β-蜕皮激素质量浓度为3g·L^-1,脂药比为5:1时的处方为最佳脂质体处方,卡波姆-934重量比为1%时,药物的皮肤滞留量最大。结论将三七总皂苷制备成复方脂质体凝胶剂,能够增加药物的皮肤滞留量,提高药物在皮肤局部的生物利用度。

秋水仙碱临床应用的若干进展

丹参对培养的人瘢痕成纤维细胞生长和胶原形成的影响

目的 :探讨丹参对增生性瘢痕成纤维细胞 (FB)及胶原形成的影响。方法 :通过体外培养正常皮肤和瘢痕组织的FB ,以丹参 1 5mg·mL-1和 3 0mg·mL-1培养液培养后 ,检测FB的生长情况及其羟脯氨酸含量。结果 :与空白对照组比较 ,丹参 2个剂量组对正常皮肤FB生长及其羟脯氨酸含量无显著影响 (P均 >0 0 5 ) ;而对增生性瘢痕组织FB生长具有显著抑制作用 ,并使其羟脯氨酸含量降低 ,对于前者 ,丹参 2个剂量组比较无显著差别 ,对于后者含量 ,丹参 2个剂量组之间有极显著差别 (P<0 0 1)。结论 :丹参能抑制瘢痕的增生

川芎、当归萃取液对实验性急性脑梗死大鼠行为学和脑组织损伤的影响

目的 :通过建立大鼠急性脑梗死模型 ,观察不同剂量的川芎、当归萃取液与阳性药物 (尼莫地平 )对大鼠急性脑梗死的行为和病理等影响。方法 :各实验组大鼠在术后清醒 (术后 4h及 2 8h) 2次给药 ,并进行 2次行为检查 (术后 4及 5 2h)和第2次给药后 2 4h(术后 5 2h)进行大鼠脑组织病理切片检查。结果 :给川芎、当归萃取液及阳性药物后的大鼠行为积分值明显低于对照组 ,且脑部病理损害程度明显轻于溶剂组。结论 :川芎、当归萃取液对急性阻断大脑中动脉所致脑缺血造成大鼠行为障碍具有明显的缓解治疗作用 ,对大脑中动脉阻断后脑缺血造成的脑部病理损害具有保护、减轻作用

肠道转运Caco-2细胞单层模型的建立及验证评价

目的建立Caco-2细胞单层模型用于药物转运研究。方法按照常规的细胞培养方法,将Caco-2细胞接种到Millicell小室内(接种密度1×10⁶个·mL^-1),培养21 d。定期用细胞电位仪监测跨上皮细胞电阻(TEER),评价细胞单层的紧密性与完整性;通过荧光黄转运实验检查Caco-2细胞单层模型细胞旁路转运通透性;通过普萘洛尔转运实验验证Caco-2细胞单层模型跨细胞被动转运通透性。结果培养21 d后,TEER值达到(981±123)Ω·cm²,荧光黄和普萘洛尔的表观通透系数分别为0.33×10及16.7×10^-6cm·s^-1。结论本研究建立的Caco-2细胞单层模型紧密、完整,具有良好通透性,可用于药物转运研究。

中药药动学研究进展

布地奈德剂型的研究进展及其临床应用

<正>布地奈德(budesonide,Bud)是一种非卤代糖皮质激素,具有抗炎、抗过敏、止痒及抗渗出的作用,临床上被广泛用于糖皮质激素依赖性或非依赖性的支气管哮喘和哮喘性支气管炎。2001年10月美国FDA批准其口服肠溶制剂用于维持治疗涉及回肠和(或)升结肠的轻、中度节段性回肠炎即Crohn病(Crohn’s disease),最长可用3 mo。现就Bud剂型的研究进展及其在临床上的应用进行综述。

两性霉素B与两性霉素B脂质体不良反应文献分析

目的探讨两性霉素B与两性霉素B脂质体所致不良反应的一般规律和特点,为临床合理用药提供参考。方法在CHKD期刊全文数据库、维普医药信息系统、万方数据医药系统、Medline数据库检索1977-2013年有关两性霉素B与两性霉素B脂质体不良反应的文献,并进行统计分析。结果共收集两性霉素B不良反应病例40例,两性霉素B脂质体不良反应病例24例,涉及的反应系统有泌尿系统、肝胆系统、离子紊乱、循环系统和消化系统等。结论两性霉素B与两性霉素B脂质体引起的不良反应相似,但应注意某些特殊不良反应。临床上应该做到合理用药,减少不良反应的发生。

醋柳总黄酮对兔血管紧张素转换酶的抑制作用

目的 :探讨醋柳总黄酮 (TFH)及其单体降压及心血管综合保护作用机制。方法 :紫外分光光度法和放射免疫法检测TFH、槲皮素 (Que)、异鼠李素 (Isor)对培养的兔主动脉平滑肌细胞 (ASMC)及兔血浆血管紧张素转换酶 (ACE)活性及血管紧张素 (Ang )生成的影响 ,用卡托普利 (Cap)作对照。结果 :TFH、Que、Isor对 ASMC ACE活性及 Ang 生成有显著持久的抑制作用 ,对血浆 ACE活性及 Ang 生成也有短暂抑制作用 ;TFH、Que、Isor对 ASMC、ACE活性和 Ang 生成抑制作用明显强于兔血浆 ,持续时间较血浆长。结论 :TFH及其单体对 ACE活性及 Ang 生成的抑制作用 ,特别是细胞内作用 ,可能是其降压及心血管综合保护作用的重要机制之一。

MTT法和双琼脂MTT法测肿瘤药敏及其临床应用

本实验用MTT法测定了258例恶性肿瘤对17种常用抗癌药的体外敏感性,其中30例用MTT法和双琼脂MTT法同时测定,结果显示后者抑制率高于前者.有25例用MTT法测定的实体瘤可评价其近期疗效,其中11例药敏试验显示不敏感而临床化疗无效,另14例抗癌药体外敏感而临床化疗8例有效,抗癌药体外敏感性和临床疗效总符合率为80%.