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人尿中诺氟沙星含量的测定
贾海鹰,胡建平,肖昀,贾海波,穆生媛<正>诺氟沙星为喹诺酮类药物,具有强力、高效、广谱抗菌作用.口服后吸收快不良反应小,多次给药无蓄积作用.临床上主要用于胃肠道、呼吸道和泌尿系统感染的治疗.服用诺氟沙星后在体内几乎不被代谢.约有1/3按原型从尿中排出,尿中浓度高.我们试用紫外分光光度法直接测定了8例健康受试者24h尿液中诺氟沙星的含量,并求算出其药物动力学参数.1 仪器与药品UV-210-A型紫外分光光度计(日本岛津);PC- 1500计算机(日本夏普);诺氟沙星对照品(内蒙古包头制药厂提供,mp218～222℃,用0.1mol/L高氯酸测得其含量为99.9%);诺氟沙星胶囊(汕头金石制药总厂,批号930708).2 方法与结果
缬沙坦和氯沙坦在轻中度原发性高血压患者中的疗效比较
吕香兰,张亮清,郝凌云,魏小丽比较具有不同药理学特性的血管紧张素受体拮抗剂缬沙坦和氯沙坦;;在轻中度原发性高血压中的抗高血压疗效。方法:40例患者随机接受缬沙坦80mg;;qd或氯沙坦50mg;;qd;;持续治疗4wk;;然后缬沙坦组和氯沙坦组互换药物接受4wk的治疗。治疗期间每隔2wk对患者进行24h动态血压监测;;并测量患者的偶测血压和心率。结果:氯沙坦和缬沙坦都具有明确的抗高血压疗效。和氯沙坦相比;;缬沙坦显示出更良好的抗高血压效果。结论:在抗高血压效果方面不同的血管紧张素受体拮抗剂的药代学和药动学差异具有潜在重要性。
人血浆中重组葡激酶的生物法含量测定及药动学
王蔚青,邵志高,刘广余,张静,张宏文,李春坚目的 :建立测定血浆中重组葡激酶 (r SAK)含量的方法 ,并进行药动学研究。方法 :采用自制大块玻璃平板和琼脂井式扩散生物法测定血浆中r SAK的含量。入选急性心肌梗死 (AMI)患者 5例 ,给予r SAK 15mg静脉溶栓联合肝素静脉抗凝治疗。结果 :r SAK血浆浓度在 2 0～ 2 0 0 0U·mL-1范围内与溶圈直径线性关系良好 ,r=0 .995 8;回收率 (96 .0 4± 8.82 ) % ,RSD9.18%。低、中、高 3种血浆浓度的日内RSD分别是 4 .0 4 % ,9.31% ,7.73% ,日间RSD分别为 7.38% ,9.2 7% ,10 .6 2 %。AMI患者体内r SAK的主要药动学参数 :T1/2α=14 .76min ,T1/2 β=77.93min ,Vc =4 .84L ,CL =5 4 .10mL·min-1,K2 1=0 .0 37min-1。结论 :用生物法测AMI患者血浆r SAK浓度简便、易行 ,且可以进行药动学研究
国产r-SAK对兔股动脉血栓的溶栓效果
李春坚;黄峻;杨志健;曹克将;杨国平;目的观察不同剂量国产r-SAK对兔股动脉血栓的溶栓效果,并探讨其满意的治疗剂量。方法新西兰兔20只,随机分为对照组(NS 10 mL)、r-SAK小剂量组(r-SAK0．25 mg·kg-1)、中剂量组(r-SAK 0．5 mg·kg-1)、大剂量组(r-SAK 1．0 mg·kg-1),用球囊损伤法建立兔右股动脉血栓形成模型,球囊损伤后120 min经耳缘静脉输注治疗药物,时间均为30 min,实验过程中持续监测兔股动脉压力变化。对部分动物溶栓前后行股动脉造影。结果①球囊损伤后2 h,各实验组右侧股动脉脉压均下降为0或小于左侧脉压的10％;②溶栓后部分兔右股动脉脉压增加至大于左侧脉压的50％,其中对照组0只,小剂量组2只,中剂量组5只,大剂量组5只;③中、大剂量组血管再通率显著高于对照组,且较小剂量组有升高趋势。各剂量组再通时间及开通持续的时间无显著差异。中、大剂量组溶栓后右侧股动脉的血流状况有优于小剂量组的趋势;④溶栓后5 h,所有再通血管脉压均下降至左侧脉压的50％以下;⑤股动脉造影及病理检查均显示溶栓后部分血管再通。结论国产r-SAK对兔股动脉血栓有显著溶栓作用,剂量>0．5 mg·kg-1时溶栓再通率达100％。
舒芬太尼复合布比卡因用于老年患者腰麻引起呼吸抑制的半数有效剂量
沈颖彦;周清河;肖旺频;吴城;目的探讨舒芬太尼复合布比卡因用于老年患者腰麻引起呼吸抑制的半数有效剂量。方法择期行经尿道前列腺切除术老年患者30例,ASAⅡ～Ⅲ级,年龄65～90岁,选择L3-4间隙穿刺。第1例蛛网膜下腔注入舒芬太尼5.0μg+布比卡因7.5 mg(0.25%),其后各患者的舒芬太尼剂量按序贯法确定,如果上一例患者出现呼吸抑制则下降一个剂量梯度,未出现呼吸抑制则上升一个剂量梯度,剂量变化梯度为1.1。根据呼吸频率、呼吸暂停时间、脉搏血氧饱和度、呼气末二氧化碳分压分析判定有无呼吸抑制。结果舒芬太尼复合布比卡因用于老年患者腰麻引起呼吸抑制的半数有效剂量为5.92μg,95%可信区间为5.63～6.22μg。,结论舒芬太尼复合布比卡因用于老年患者腰麻引起呼吸抑制的半数有效剂量为5.92μg。
国产妥舒沙星临床药物动力学
张菁,施耀国,张婴元,郁继诚目的 :研究国产妥舒沙星在健康志愿者中的体内过程。方法 :8名受试者随机交叉空腹口服国产和进口妥舒沙星片剂30 0 mg,以 HPL C法测定血、尿药物浓度。结果 :受试者单次空腹口服妥舒沙星片后体内过程均符合一室模型 ,平均 cmax分别为0 .6 2 6和 0 .6 2 7m g/ L ,tmax分别为 1.12和 1.30 h,t1 /2 ke分别为 4.42和 4.37h,AUC分别为 4.47和 4.6 5 h· m g/ L ,原药 2 4h尿累积排出率分别为 2 2 .18%和 2 2 .34 %。结论 :受试者单剂空腹口服国产妥舒沙星片剂后体内过程和进口品相仿。
血清PD-1/PD-L1在晚期食管癌患者经白蛋白结合型紫杉醇联合信迪利单抗治疗前后的变化
程晓云;张淑平;目的 探讨血清程序性细胞死亡受体1(PD-1)/程序性细胞死亡配体1(PD-L1)在晚期食管癌患者经白蛋白结合型紫杉醇联合信迪利单抗治疗前后的水平变化意义。方法 前瞻性选取2019年1月至2021年1月78例晚期食管癌患者，均采取白蛋白结合型紫杉醇联合信迪利单抗治疗，根据疗效分为疾病缓解组与疾病未缓解组，对比2组治疗前后血清PD-1、PD-L1、肿瘤生物学行为指标[Stathmin、细胞角质蛋白19(Cyfra21-1)、肝细胞生长因子受体（c-met）和可溶性主要组织相容性复合体Ⅰ类相关分子A(s MICA)]变化情况，分析PD-1、PD-L1与肿瘤生物学行为指标及生存预后的关系。结果 疾病缓解组治疗1、2、3个周期后血清PD-1、PDL1、Stathmin、Cyfra21-1、c-met、s MICA均低于疾病未缓解组（P <0.05）；治疗前与治疗3个周期后血清PD-1、PD-L1差值与Stathmin、Cyfra21-1、c-met、s MICA差值及疗效呈正相关（P <0.05）;KM曲线分析，血清PD-1、PD-L1低差值患者1年生存率分别为64.58%(31/48)和63.64%(28/44)，高差值患者分别为85.19%(23/27)、83.87%(26/31)，低差值与高差值之间差异有统计学意义（P <0.05）。结论 晚期食管癌接受白蛋白结合型紫杉醇联合信迪利单抗治疗前后血清PD-1、PD-L1变化差值与疗效、肿瘤生物学行为改变显著相关，还对生存预后具有重要影响。
右美托咪定对单肺通气患者肺换气功能及炎性细胞因子水平的影响
钱家树;宋振东;林学正;目的探讨右美托咪定对单肺通气患者肺换气功能及炎性细胞因子水平的影响。方法选择择期行肺癌根治性切除术的患者40例,随机分为对照组(Con组,n=20)和右美托咪定组(Dex组,n=20)。Dex组于麻醉诱导前10 min泵注右美托咪定负荷剂量1. 0μg·kg-1,麻醉中以0. 5μg·kg-1·h-1维持直至关胸前20 min。Con组使用同样方法泵注相同剂量生理盐水。分别于麻醉前(T0)、单肺通气后15 min(T1)、30 min(T2)、45 min(T3)、60 min(T4)时抽取桡动脉血行血气分析,并计算肺泡动脉氧分压差(A-aDO2)和肺分流率(Qs/Qt)。同时抽取颈内静脉血3 m L迅速离心,测定血浆中SOD、MDA、TNF-α、IL-6及IL-10浓度。结果与T0比较,Con组T1～T4时Qs/Qt、A-aDO2均升高(P <0. 05),Dex组仅在T4时出现升高表现。与Con组比较,Dex组在T1～T4时间点Qs/Qt以及A-aDO2均出现不同程度下降(P <0. 05)。与T0比较,Con组T1～T4时MDA升高,Dex组仅T4时升高(P <0. 05)。与Con组比较,Dex组T1～T4时MDA均降低(P <0. 05),SOD变化与MDA相反。2组患者血浆TNF-α、IL-6和IL-10均随着单肺通气时间延长而逐渐增加,与T0比较,Con组T1～T4时TNF-α、IL-6和IL-10均升高(P <0. 05),Dex组仅T4时升高(P <0. 05)。与Con组比较,Dex组T1～T4时TNF-α、IL-6和IL-10均降低(P <0. 05)。结论右美托咪定能有效抑制患者单肺通气后的氧化应激反应和TNF-α、IL-6和IL-10等炎性细胞因子释放,改善肺换气功能。
深圳市药品剂型招标价格公式数学模型的构建及应用
李盾目的 为避免在剂型招标时出现同厂、同剂型的不同规格的偏离报价。方法 构建适合剂型招标的价格要素体系的数学模型,并用VB6 0编程验证该数学模型。结果 用该数学模型可保证同厂、同剂型项下不同规格的报价与其规格的含量具有最大的相关性。结论 该模型可避免一部分规格超高报价,另一部分以低于成本的价格投标报价;可避免因政府定价和企业定价的较大差异所致的投标折扣率计分的变异。
葛根黄豆苷元对沙土鼠脑缺血及再灌注损伤的神经保护作用(英文)
翁鸿博;刘玉兰;程能能;目的研究葛根黄豆苷元(DZ)对沙土鼠脑缺血及缺血再灌注损伤的保护作用。方法采用结扎沙土鼠左侧及两侧颈总动脉分别制备脑缺血及缺血再灌注损伤模型,术前20 min腹腔注射DZ(35、70 mg·kg-1),双盲法记录沙土鼠脑缺血1、3、6h后卒中指数;组织学方法检查神经元的病理学损伤;脑缺血24 h及缺血10 min再灌24 h后,利用干燥称重法及原子吸收分光光度法测定脑内水、钙、钠离子的含量。结果与溶媒组相比,DZ能明显降低沙土鼠卒中指数,缓解缺血性脑神经元的损伤(P<0.05)。缺血24 h后,DZ治疗组沙土鼠脑组织内水、钙、钠含量明显低于溶媒组(P<0.05)。缺血10min再灌24 h后,与溶媒组相比,DZ也明显降低缺血再灌注沙土鼠脑组织中水、钙、钠的含量(P<0.05和P<0.01)。结论 DZ能改善沙土鼠脑缺血及缺血再灌注性脑损伤,其机制可能是减少钙、钠、水在脑细胞内的蓄积。