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双黄连粉针中绿原酸在大白鼠中的药物动力学
何心,石春伟,张兰平,郡修德,井关键,宫崎胜已目的:研究双黄连粉针在大鼠体内的药物动力学.方法:采用HPLC法测定大鼠血浆中双黄连粉针中绿原酸的血药浓度.流动相甲醇:磷酸缓冲液(pH2.7)(10:90),色谱柱ERC-ODS-1161(6mm×100mm),紫外检测波长274nm,柱温55℃,流速1ml/min.结果:当剂量为60mg/kg时,药物动力学参数为Vc=0.09L,Ke=0.68/h,K12=2.66/h,K21=1.67/h,T1/2=1.14h,α=4.77h-1,β=0.55h-1,AUC=1.73μg·h/ml.结论:双黄连粉针中绿原酸在大白鼠体内呈二室模型分布.
注射用头孢地嗪钠与8种药物的配伍稳定性
孙梁燕;许永军;杨文清;目的考察室温(25℃)下6 h内,注射用头孢地嗪钠与8种临床常用药物在5%葡萄糖注射液中的配伍稳定性。方法在不同配伍时间,观察8种配伍液的外观变化。其中7种配伍液,测定pH值并采用HPLC法测定头孢地嗪钠含量。结果室温6 h内,注射用头孢地嗪钠与氨甲苯酸注射液配伍后出现外观变化;与维生素K1、维生素C、维生素B6、氨茶碱、地塞米松磷酸钠、胰岛素、酚磺乙胺注射液配伍后外观及pH值无明显变化,头孢地嗪钠含量>90%。结论室温6 h内,注射用头孢地嗪钠与维生素K1、维生素C、维生素B6、氨茶碱、地塞米松磷酸钠、胰岛素、酚磺乙胺注射液配伍稳定,而与氨甲苯酸注射液不宜配伍。
通塞脉微丸有效部位群在大鼠体内的吸收特征
陈晓燕;狄留庆;赵晓莉;单进军;杨玲娟;朱蓉蓉;钱桂英;目的考察通塞脉微丸有效部位群中的主要成分在大鼠不同肠段的吸收动力学特征及不同药物浓度的影响。方法采用在体大鼠在体小肠吸收实验方法。结果通塞脉微丸有效部位群中总黄酮在不同药物的质量浓度5、10、20g·L-1于整段小肠中的4h累计吸收百分比为38.14%、42.97%、43.80%;绿原酸分别为46.87%、50.35%、48.12%;肉桂酸分别为78.33%、76.54%、54.68%;甘草酸铵分别为25.61%、28.85%、27.87%。总黄酮在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收速率常数分别为0.1593、0.1054、0.1642、0.1418h-1;绿原酸分别为0.4404、0.296 8、0.3980、0.6025h-1;肉桂酸分别为0.4121、0.3537、0.2926、0.1985h-1;甘草酸铵分别为0.1165、0.1044、0.1025、0.0954h-1。结论通塞脉微丸有效部位群中这4种成分在肠道中均吸收良好,初步确定总黄酮、绿原酸和甘草酸铵吸收机制为被动扩散,肉桂酸可能存在主动转运机制。
左旋咪唑对大鼠脑组织咪唑啉2受体-配体结合试验的影响
殷为勇;郑荣远;陈国钱;韩钊;潘建春;李云峰;陈洪霞;目的研究左旋咪唑(LMS)对大鼠脑组织咪唑啉2受体(I_2R)的影响。方法采用受体-配体竞争结合试验,观察LMS与受体的结合能力;采用受体-配体饱和试验,测定LMS处理大鼠和对照组大鼠脑内I_2R最大受体结合容量(Bmax)和平衡解离常数(Kd)变化。结果LMS抑制了放射性配基[~3H]idazoxan与大鼠脑组织内I_2R的结合,其半数抑制浓度(IC50)为4.04×10-7mol·L-1。LMS长期处理大鼠,脑内I_2R亲和力上调63%。结论LMS能与I_2R结合,长期应用LMS能通过刺激I_2R而改变了受体亲和力。
双氯芬酸凝胶剂的研制及透皮吸收试验
周仁兴,陈龙英,沈芸荪<正>双氯芬酸是一种强效非甾体消炎药,抗炎作用高于甲芬那酸,镇痛比吲哚美辛强2～3倍,比阿司匹林强26～50倍,使用剂量是现行解热镇痛药中最少的品种之一,已列入美国非处方药(OTC).国内以针剂、片剂和复方制剂(如感冒通)为主,现也有凝胶和乳剂应市.国外有欧洲出品的 almiral gel凝胶剂和汽巴公司的 voltaren emulgel乳胶剂,这是一种由水溶性聚合物为基质的无色透明半固体,可水洗、无油腻感.为此.我们研制了一种类似的凝胶剂.并对其透皮吸收等作了实验研究.1 材料与方法1.1 凝胶剂处方组成及选择:双氯芬酸为水溶性药物,经皮渗透作用小,在一定范围内药物通过皮肤的渗透系数与油-水分配系数有平行关系.选择合适的亲水、亲脂性介质可影响药物的溶解度和皮肤
促胃肠动力药的临床应用和不良反应
陈妙英,张静华<正> 胃肠运动障碍引起许多消化系统症状,因此促胃肠动力药应运而生。60年代典型的促胃动力药为胃复安,70年代为吗丁啉,而西沙必利是近年来合成的新型促胃动力药。胃肠道动力异常在人类存在高发病率,而且是常见病,如胃食管反流病,胃轻瘫和消化不良,促胃肠动力药在治疗这些疾病中起着重要的作用。随着它们在临床上的广泛应用,
1例肺癌脑转移患者临终关怀的药学实践
邵燕;李欣荣;蔡国英;报道1例肺癌脑转移终末期患者癌痛的临终关怀病例。患者，男性，54岁，体质量80kg，因“确诊肺癌近1年余，头痛3 d，呕吐1 d”收入院，入院诊断为肺恶性肿瘤继发脑、骨、肾上腺、淋巴结转移（T4N3M1Ⅳ期）；颅内压增高；脑水肿；癌性疼痛；颈内静脉血栓。入院后患者头痛呈进行性加重，严重影响其终末期生存质量。临床药师查阅相关文献，结合患者体征和检查结果，建议行Ommaya囊植入，同时予非甾体抗炎药物镇痛治疗和营养支持治疗。经治疗，患者头痛缓解，终末期生存质量得以提高。
基于属性层次模型赋权法和加权TOPSIS法评价急诊儿科头孢地尼的用药合理性
钱自明;王猛;目的 基于属性层次模型（AHM）赋权法和加权TOPSIS法评价急诊儿科头孢地尼的用药合理性，为临床合理应用头孢地尼提供参考。方法 以头孢地尼分散片说明书为基础，结合相关指南、专家共识及文献，建立头孢地尼药物利用评价（DUE）标准。通过AHM赋权法确立各评价指标的相对权重，采用加权TOPSIS法对2021年6月-2022年4月急诊儿科605份开具头孢地尼的处方进行评价。结果 头孢地尼DUE标准中评价指标按相对权重排名，位列前三的分别为适应证（相对权重0.107 3）、给药剂量和给药间隔（相对权重0.106 4）和实验室检查（相对权重0.102 5）。605份处方按头孢地尼DUE标准进行评价，各评价指标不合理率从高到低依次为实验室检查（78.68%）、适应证（28.26%）、替代药物（22.64%）、给药剂量和给药间隔（11.57%）、治疗结果（6.12%）、治疗时间（占5.12%）、处方医师权限（4.96%）、相互作用（4.79%）、给药途径（2.98%）、联合用药（1.16%）及特殊人群（0）；利用加权TOPSIS法评价，用药合理（Ci≥80%）的有179份（占29.59%），用药基本合理（60%≤Ci<80%）的有301份（占49.75%），用药不合理（Ci <60%）的有54份（占8.93%）。结论 头孢地尼用药情况基本合理，部分不合理用药情况体现在实验室检查不合理、适应证不合理和替代药物不合理方面，应继续细化并加强临床药师处方点评，进一步提高用药合理性。采用AHM赋权法和加权TOPSIS法对头孢地尼进行DUE，评价结果系统且直观，使用方便。
板蓝根高级不饱和脂肪组酸的体外抗人肝癌BEL-7402细胞活性
侯华新,秦箐,黎丹戎,唐东平,邱莉,吴华慧,Soren BroggerChristensen,Hasse Bonde Rasmussen目的 :研究板蓝根高级不饱和脂肪组酸体外抗人肝癌BEL 74 0 2细胞的活性。方法 :MTT法测定细胞毒作用 ,集落形成实验观察药物对肝癌细胞增殖的抑制作用 ,PCR ELISA试剂盒测定细胞的端粒酶活性。结果 :板蓝根高级不饱和脂肪组酸能抑制BEL 74 0 2细胞的增殖 ,其IC50 为 0 6mg·mL-1,有促使肿瘤细胞向正常细胞逆转的趋势 ,可降低端粒酶活性的表达。结论 :板蓝根高级不饱和脂肪组酸具有体外抗肿瘤活性
临床药师参与全医嘱审核并对不合理医嘱实施干预的效果分析
石军飞;崔鸿江;刘娟;石二霞;目的 通过开展医嘱审核，促进合理用药，保证临床用药安全。方法 对医院2020年1-12月份所有住院患者实施医嘱审核与干预，分析2020年4个季度用药医嘱合理性情况与干预效果，以及对相关药学指标的影响与变化，逐步提高临床用药的合理性。结果 第4季度不合理医嘱率与第1季度相比较显著下降（P <0.05），第3、4季度干预成功率与第1季度相比较得到了显著提升（P <0.05）。不合理医嘱主要表现在重复给药、联合用药不适宜、用药疗程不适宜三大类别。药品收入占医疗收入总费用比例、辅助药品费用占药费、抗菌药物使用率、联合使用抗菌药物比例、静脉输液患者平均用药疗程均显著下降，与第1季度相比较，差异具有统计学意义（P <0.05）。结论 通过执行严格的医嘱审核与干预措施，可提高临床合理用药水平，保证临床用药的安全性与有效性。