中国临床药学杂志

2017, v.26(03) 172-176

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苯甲酸利扎曲普坦鼻腔给药制剂在大鼠体内的药动学特征
Pharmacokinetic profiles of rizatriptan benzoate nasal solution in rats

张敏;孙克明;刘宪勇;陈钧;刘世军;

摘要(Abstract):

目的考察苯甲酸利扎曲普坦(RIZA)鼻腔给药制剂在大鼠体内的药动学过程,并与其静脉给药制剂和灌胃给药制剂相比较,评价制剂间主要药动学参数的变化。方法 15只SD大鼠分成3组,分别鼻腔给药、静脉注射和灌胃给予RIZA制剂,给药剂量为2.5 mg·kg~(-1),采用高效液相-荧光检测方法测定大鼠血浆样品中RIZA的浓度,并计算主要药动学参数。结果大鼠鼻腔给药后的药动学参数:ρ_(max)为(608±67)μg·L~(-1),t_(max)为(0.65±0.14)h,AUC_(0-t)为(1 380±87)μg·L~(-1)·h;大鼠静脉给药后的药动学参数:ρ_(max)为(1 135±110)μg·L~(-1),AUC_(0-t)为(2 167±261)μg·L~(-1)·h;大鼠灌胃给药后的药动学参数:ρ_(max)为(144±28)μg·L~(-1),t_(max)为(0.85±0.14)h,AUC_(0-t)为(442±110)μg·L~(-1)·h。鼻腔给药制剂相对于静脉给药制剂的绝对生物利用为63.68%,比灌胃给药制剂高2.12倍。结论鼻腔给药制剂相对于灌胃给药制剂有着较高的生物利用度,且比灌胃给药制剂起效迅速,预示该制剂有望提高偏头痛的治疗效果。本研究所建立的测定方法适用于RIZA大鼠体内药动学研究。

关键词(KeyWords): 苯甲酸利扎曲普坦;鼻腔给药;高效液相-荧光检测法;药动学参数

Abstract:

Keywords:

基金项目(Foundation):

作者(Author): 张敏;孙克明;刘宪勇;陈钧;刘世军;

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