中国临床药学杂志

2012, v.21(03) 133-137

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抗肿瘤药物西美替尼在Caco-2细胞模型中的吸收转运
Absorption and transportation of anti-cancer drug cimetinib across Caco-2 monolayer model

张建明;任筱青;沙先谊;方晓玲;

摘要(Abstract):

目的研究抗肿瘤药物西美替尼在Caco-2细胞模型中的吸收转运。方法建立Caco-2细胞转运模型,采用HPLC法测定药物浓度,计算表观渗透系数(P_(app)),研究西美替尼的Caco-2细胞跨膜转运情况。结果西美替尼在转运过程中没有明显的浓度依赖性。在低浓度范围内,药物的转运速率随着浓度的增加而增加;在较高浓度时达到饱和。西美替尼不同浓度的P_(app)值(3.91×10~(-5)、3.29×10~(-5)、1.90×10~(-5)和0.95×10~(-5)cm·s~(-1))基本都大于难吸收药物的临界值(1×10~(-5)cm·s~(-1))。西美替尼在Caco-2细胞中的转运呈现较强的方向性,从肠腔面到基底面的P_(app)值显著大于从基底面到肠腔面的P_(app)值(2.36~7.58倍)。ATP抑制剂叠氮化钠能显著降低西美替尼的正向转运程度,并升高其反向转运程度。当加入葡萄糖后,从肠腔面到基底面的跨膜转运程度显著降低。结论西美替尼主要是以转运载体介导的主动转运方式被吸收,其小肠吸收情况较好。

关键词(KeyWords): 抗肿瘤药物;西美替尼;Caco-2细胞单层模型;表观渗透系数;吸收;转运

Abstract:

Keywords:

基金项目(Foundation): 国家“重大新药创制”科技重大专项(编号:2009ZX09103-084)

作者(Author): 张建明;任筱青;沙先谊;方晓玲;

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