中国临床药学杂志

2006, (01) 11-13

[打印本页] [关闭]
本期目录(Current Issue) | 过刊浏览(Past Issue) | 高级检索(Advanced Search)

伊曲康唑对健康成人肝细胞微粒体细胞色素P450同工酶1A2、3A4活性的作用
Effect of itraconazole on the activity of CYP450 1A2 and CYP450 3A4 of health adult human primary hepatocytes microsome

刘振威;胡卓汉;蔡映云;

摘要(Abstract):

目的观察伊曲康唑对健康成人肝细胞微粒体细胞色素P450同工酶1A23、A4活性的作用,为临床上安全有效地联合用药提供实验依据。方法采用健康成人肝细胞微粒体,分为对照组和伊曲康唑处理组。处理组分别加入0.1、0.2、1.0、2.0、10.0、20.0 mg.L-1的伊曲康唑1mL,对照组仅加入培养液,孵育15 min后再加入CYP450同工酶1A2和3A4的相应底物(分别为非那西丁和睾酮)再孵育20min。反应终止后用高效液相色谱仪测量代谢产物(分别为对乙酰氨基酚与6β-羟基睾酮)的生成量代表1A2和3A4的活性。结果细胞色素P450同工酶1A2的相对活性百分比各处理组与对照组比较差异无显著性意义(P>0.05),而同工酶3A4的相对活性百分比随伊曲康唑质量浓度增加逐渐减小,各处理组与对照组比较差异均有显著性意义(P<0.05)。细胞色素P450同工酶3A4的相对活性百分比减小到对照组50%时(IC50)伊曲康唑的质量浓度为0.16 mg.L-1。结论伊曲康唑在临床应用血药质量浓度范围内,对健康成人肝细胞微粒体细胞色素P450同工酶1A2的活性无显著影响,然而对细胞色素P450同工酶3A4的活性有抑制作用。

关键词(KeyWords): 伊曲康唑;健康成人肝细胞微粒体;CYP1A2;CYP3A4;细胞色素P450

Abstract:

Keywords:

基金项目(Foundation):

作者(Author): 刘振威;胡卓汉;蔡映云;

Email:

扩展功能
本文信息
服务与反馈
本文关键词相关文章
本文作者相关文章
中国知网
分享