中国临床药学杂志

2013, v.22(04) 260-264

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胰高血糖素样肽-1受体激动剂的酶降解及其临床药物开发的研究进展

余刚;王永祥;

摘要(Abstract):

近年来,胰高血糖素样肽.1(GLP-1)受体激动剂成为2型糖尿病治疗的新型药物。天然结构GLP-1受体激动剂受到体内二肽基肽酶(DPP-Ⅳ)和中性内肽酶(NEP)的酶切作用而易迅速降解。长效GLP-1受体激动剂通过对天然结构多肽作氨基酸点突变和加大分子量的结构修饰,可以有效抑制药物在循环系统和泌尿系统的酶降解,延长药物作用时间。本文通过分析GLP-1受体激动剂的酶降解过程及介绍现有临床药物的研究进展,以促进该类药物的研究开发。

关键词(KeyWords): 胰高血糖素样肽-1;胰高血糖素样肽-1受体激动剂;EXENDIN-4;二肽基肽酶;中性内肽酶

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基金项目(Foundation):

作者(Author): 余刚;王永祥;

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